2. Signaling Pathways
  3. TGF-beta/Smad
  4. TGF-β Receptor
  5. TGF-β Receptor Isoform
  6. TGF-β Receptor 抑制剂

TGF-β Receptor 抑制剂

TGF-β Receptor 抑制剂 (73):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13226
    Galunisertib Inhibitor 99.95%
    Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，IC50 为 56 nM。
  • HY-12273
    DMH-1 Inhibitor 99.95%
    DMH-1 是一种有效的，具有选择性的 BMP 抑制剂，对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。
  • HY-12075
    LY2109761 Inhibitor 99.64%
    LY2109761是可口服，选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂，Ki分别为38 nM 和 300 nM。
  • HY-12043
    SB 525334 Inhibitor 99.97%
    SB 525334是一种有效，选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 14.3 nM。
  • HY-10431R
    SB-431542 (Standard) Inhibitor
    SB-431542 (Standard) 是 SB-431542 的标准品。SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用， IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
  • HY-12273R
    DMH-1 (Standard) Inhibitor
    DMH-1 (Standard) 是 DMH-1 的标准品。DMH-1 是一种有效的，具有选择性的 BMP 抑制剂，对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。
  • HY-13521
    SB-505124 Inhibitor 99.99%
    SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，对 ALK1，2，3 或 6 无作用。
  • HY-13462
    LY-364947 Inhibitor 99.14%
    LY-364947 (HTS466284) 是一种有效的，ATP 竞争性的 TGFβR-I 抑制剂，IC50 值为 59 nM，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
  • HY-12071B
    LDN-193189 dihydrochloride Inhibitor 99.75%
    LDN-193189 (dihydrochloride) 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性，IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究，例如进行性骨化纤维发育不良。
  • HY-N1472
    Levistolide A Inhibitor 99.26%
    Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成，从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ)，并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化，改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RAS、TGF-β1/Smad 和 MAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。
  • HY-10326
    GW788388 Inhibitor 99.92%
    GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC50 值 18 nM；同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无作用。
  • HY-16712
    LDN-214117 Inhibitor 99.92%
    LDN-214117 是一种 ALK2 抑制剂，具有口服活性，耐受性好，脑穿透性好。LDN-214117 对 ALK2 具有较高的选择性和较低的细胞毒性，其 IC50 值为 24 nM。LDN-214117 也是一种特异性的骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂，对 BMP6 具有相对选择的抑制作用，其 IC50 值为 100 nM。LDN-214117 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 和弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
  • HY-13227
    SD-208 Inhibitor 99.87%
    SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂，IC50 值为 48 nM，对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。
  • HY-12704
    ITD-1 Inhibitor 99.41%
    ITD-1 是第一个选择性的 TGFβ 受体抑制剂，IC50 为 460 nM。
  • HY-103021
    LY3200882 Inhibitor 99.86%
    LY3200882 是一种有效的，高度选择性的，具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性，还用作免疫调节剂。
  • HY-12278
    K02288 Inhibitor 99.73%
    K02288是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂，抑制 ALK1，ALK2，ALK6 的 IC50 为1.8，1.1，6.4 nM。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC50在 5-34 nM 之间。
  • HY-P99632
    Garetosmab

    加托索单抗

    		Inhibitor
    Garetosmab (REGN 2477) 是一种全人 IgG4 单克隆抗体，可特异性抑制激活素 A (activin A)。Garetosmab 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 的研究。
  • HY-111482
    SM 16 Inhibitor 99.82%
    SM 16 是 ALK5/ALK4 激酶抑制剂，Ki 值分别为10 和 1.5 nM。
  • HY-136244
    PF-06952229 Inhibitor 99.92%
    PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合，阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent)，主要用于研究实体瘤，尤其是转移性乳腺癌。
  • HY-146693
    CJJ300 Inhibitor 99.77%
    CJJ300 是一个转化生长因子-β (TGF-β) 抑制剂， IC50 值为 5.3 µM。CJJ300 通过阻断 TGF-β-TβR-I-TβR-II signaling complex 的形成来抑制 TGF-β signaling。
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